Piracetam - Piracetam
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Breinox, Dinagen, Lucetam, Nootropil, Nootropyl, Oikamid, Piracetam e muitos outros |
| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
| Vias de administração |
Por via oral, parenteral ou vaporizado |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | ~ 100% |
| Início de ação | Rapidamente após a administração. Os alimentos atrasam o tempo para atingir a concentração máxima em 1,5 h aproximadamente a 2–3 h desde a dosagem. |
| Meia-vida de eliminação | 4-5 h |
| Excreção | Urinário |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.028.466 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 6 H 10 N 2 O 2 |
| Massa molar | 142,158 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Ponto de fusão | 152 ° C (306 ° F) |
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| (verificar) | |
O piracetam é um medicamento comercializado como tratamento para mioclonia e potencializador cognitivo . As evidências para apoiar seu uso não são claras, com alguns estudos mostrando benefícios modestos em populações específicas e outros mostrando benefício mínimo ou nenhum. O Piracetam é vendido como medicamento em muitos países europeus. A venda de piracetam não é ilegal nos Estados Unidos, embora não seja regulamentado nem aprovado pelo FDA, portanto, deve ser comercializado como um suplemento dietético.
Piracetam está no grupo racetams , com nome químico 2-oxo-1-pirrolidina acetamida . É um derivado do neurotransmissor GABA e compartilha a mesma estrutura de base 2-oxo-pirrolidona com o ácido piroglutâmico . O piracetam é um derivado cíclico do GABA (ácido gama-aminobutírico). Os medicamentos relacionados incluem os anticonvulsivantes levetiracetam e brivaracetam , e os supostos nootrópicos aniracetam e fenilpiracetam .
Eficácia
Demência
Uma revisão Cochrane de 2001 concluiu que não havia evidências suficientes para apoiar o piracetam para demência ou problemas cognitivos. Uma revisão de 2005 encontrou algumas evidências de benefícios em indivíduos mais velhos com deficiência cognitiva. Em 2008, um grupo de trabalho da Academia Britânica de Ciências Médicas observou que muitos dos testes de piracetam para demência eram falhos.
Não há boas evidências de que o piracetam seja benéfico no tratamento da demência vascular .
Depressão e ansiedade
Algumas fontes sugerem que o efeito geral do piracetam na redução da depressão e ansiedade é maior do que na melhora da memória. No entanto, a depressão é relatada como um efeito adverso ocasional do piracetam.
De outros
O piracetam pode facilitar a deformabilidade dos eritrócitos nos capilares, o que é útil para doenças cardiovasculares.
Os efeitos vasculares periféricos do piracetam têm sugerido seu potencial de uso para vertigem , dislexia , fenômeno de Raynaud e anemia falciforme . Não há evidências que apóiem o uso do piracetam na prevenção de crises de células falciformes ou para sofrimento fetal durante o parto. Não há evidências do benefício do piracetam no AVC isquêmico agudo , embora haja debate quanto à sua utilidade durante a reabilitação do AVC.
Anti-vasoespasmo
Descobriu-se que o piracetam diminui a adesão dos eritrócitos ao endotélio da parede vascular , tornando qualquer vasoespasmo no capilar menos grave. Isso contribui para sua eficácia na promoção da microcirculação , inclusive para o cérebro e os rins.
Efeitos colaterais
Sintomas de excitabilidade geral, incluindo ansiedade , insônia , irritabilidade , dor de cabeça , agitação , nervosismo , tremor e hipercinesia , são ocasionalmente relatados. Outros efeitos colaterais relatados incluem sonolência , ganho de peso , depressão clínica , fraqueza , aumento da libido e hipersexualidade .
De acordo com uma revisão de 2005, observou-se que o piracetam apresenta os seguintes efeitos colaterais: hipercinesia, ganho de peso, nervosismo, sonolência, depressão e astenia.
O piracetam reduz a agregação plaquetária , bem como a concentração de fibrinogênio e, portanto, é contra-indicado para pacientes que sofrem de hemorragia cerebral.
Toxicidade
O piracetam não parece ser extremamente tóxico nas doses usadas em estudos em humanos.
O LD 50 para consumo oral em humanos não foi determinado. O LD 50 é de 5,6 g / kg para ratos e 20 g / kg para camundongos, indicando toxicidade aguda extremamente baixa . Para comparação, em ratos, o LD 50 da vitamina C é 12 g / kg e o LD 50 do sal de cozinha é 3 g / kg.
Mecanismos de ação
O mecanismo de ação do Piracetam , assim como os racetams em geral, não é totalmente compreendido. A droga influencia as funções neuronais e vasculares e influencia a função cognitiva sem atuar como um sedativo ou estimulante. O piracetam é um modulador alostérico positivo do receptor AMPA , embora essa ação seja muito fraca e seus efeitos clínicos possam não ser necessariamente mediados por essa ação. É hipotetizado que atue nos canais iônicos ou transportadores de íons, levando assim ao aumento da excitabilidade dos neurônios. O metabolismo cerebral GABA e os receptores GABA não são afetados pelo piracetam
Piracetam melhora a função do neurotransmissor acetilcolina através muscarínicos colinérgicos (ACh) receptores , os quais estão implicados na memória processos. Além disso, o piracetam pode ter um efeito sobre os receptores de glutamato NMDA , que estão envolvidos nos processos de aprendizagem e memória . Acredita-se que o piracetam aumente a permeabilidade da membrana celular. O piracetam pode exercer seu efeito global na neurotransmissão cerebral por meio da modulação dos canais iônicos ( isto é , Na + , K + ). Verificou-se que aumenta o consumo de oxigênio no cérebro, aparentemente em conexão com o metabolismo do ATP , e aumenta a atividade da adenilato quinase em cérebros de ratos. O piracetam, enquanto no cérebro, parece aumentar a síntese do citocromo b5 , que faz parte do mecanismo de transporte de elétrons na mitocôndria . Mas no cérebro, também aumenta a permeabilidade de alguns intermediários do ciclo de Krebs através da membrana mitocondrial externa.
Piracetam inibe os canais de cálcio do tipo N . A concentração de piracetam alcançada no sistema nervoso central após uma dose típica de 1200 mg (cerca de 100 μM) é muito maior do que a concentração necessária para inibir os canais de cálcio do tipo N ( IC50 do piracetam em neurônios de rato foi de 3 μM).
História
O Piracetam foi feito pela primeira vez entre os anos 1950 e 1964 por Corneliu E. Giurgea . Há relatos de que foi usado para epilepsia na década de 1950.
Sociedade e cultura
Em 2009, o piracetam era conhecido como uma droga de aprimoramento cognitivo entre os estudantes.
Status legal
Piracetam é uma substância não controlada nos Estados Unidos, o que significa que sua posse é legal sem licença ou prescrição.
Status regulatório
Nos Estados Unidos, o piracetam não é aprovado pela Food and Drug Administration . O piracetam não é permitido em medicamentos manipulados ou suplementos dietéticos nos Estados Unidos . No entanto, está disponível em vários suplementos dietéticos.
No Reino Unido, o piracetam foi aprovado como medicamento prescrito . O número do Prescription Only Medicine (POM) é PL 20636/2524 para adultos com mioclonia de origem cortical, independentemente da causa, e deve ser usado em combinação com outras terapias antimioclônicas.
No Japão, o piracetam é aprovado como medicamento controlado.
O Piracetam não tem DIN no Canadá e, portanto, não pode ser vendido, mas pode ser importado para uso pessoal no Canadá.
Na Hungria, o piracetam era um medicamento somente com receita, mas a partir de 2020, nenhuma receita era necessária e o piracetam estava disponível como um medicamento sem receita sob o nome de Memoril Mite, e está disponível em comprimidos de 600 mg.
Veja também
- Modulador alostérico positivo para receptor AMPA
- Aniracetam
- Brivaracetam - um análogo do piracetam com a mesma cadeia lateral adicional do levetiracetam e uma cadeia de três carbonos. Ele exibe propriedades antiepilépticas maiores do que o levetiracetam em modelos animais, mas com um alcance terapêutico um pouco menor, embora ainda alto.
- Hydergine
- Levetiracetam - um análogo do piracetam com uma cadeia lateral CH 3 -CH 2 - adicional e com propriedades farmacológicas antiepilépticas por meio de um mecanismo pouco conhecido, provavelmente relacionado à sua afinidade pela proteína da vesícula SV2A .
- Oxiracetam
- Fenilpiracetam - um análogo fenilado do piracetam, desenvolvido em 1983 na Rússia, onde está disponível sob prescrição médica.
- Pramiracetam
Referências
- UCB Pharma Limited (2005). "Nootropil 800 mg e 1200 mg comprimidos e solução" . Compêndio eletrônico de medicamentos . Datapharm Communications. Arquivado do original em 7 de dezembro de 2006 . Página visitada em 8 de dezembro de 2005 .