Tetrabenazina - Tetrabenazine
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Xenazina, Xentra, Nitoman, outros |
| Outros nomes | Ro-1-9569 |
| AHFS / Drugs.com | Informações sobre medicamentos ao consumidor |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Por via oral ( comprimidos ) |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | Efeito de primeira passagem baixo e extenso |
| Ligação proteica | 82-85% |
| Metabolismo | Hepático ( mediado pelo CYP2D6 ) |
| Meia-vida de eliminação | 10 horas de composto original (2 a 8 horas de metabólitos ativos) |
| Excreção | Renal (~ 75%) e fecal (7–16%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.348 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 19 H 27 N O 3 |
| Massa molar | 317,429 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Quiralidade | Mistura racêmica |
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| (verificar) | |
A tetrabenazina é um medicamento para o tratamento sintomático de distúrbios hipercinéticos do movimento . É vendido sob as marcas Nitoman e Xenazine, entre outras. Em 15 de agosto de 2008, a Food and Drug Administration dos EUA aprovou o uso de tetrabenazina para tratar a coreia associada à doença de Huntington . Embora outras drogas tenham sido usadas " off label ", a tetrabenazina foi o primeiro tratamento aprovado para a doença de Huntington nos Estados Unidos. O composto é conhecido desde a década de 1950.
Usos médicos
A tetrabenazina é usada como tratamento, mas não como cura , para distúrbios hipercinéticos, como:
- Doença de Huntington - especificamente, a coreia associada a ela
- Síndrome de Tourette e outros transtornos de tiques
- Discinesia tardia , um efeito colateral sério e às vezes irreversível do uso a longo prazo de muitos antipsicóticos, principalmente antipsicóticos típicos
- Hemibalismo , movimentos espontâneos do membro em arremesso devido a lesão no núcleo subtalâmico contra-lateral
Efeitos colaterais
As reações adversas mais comuns, que ocorreram em pelo menos 10% dos indivíduos em estudos e pelo menos 5% mais do que em indivíduos que receberam placebo, foram: sedação ou sonolência, fadiga, insônia, depressão, pensamentos suicidas, acatisia, ansiedade e náusea.
Avisos
Há uma caixa de aviso associada ao uso de tetrabenazina:
- Aumenta o risco de depressão e pensamentos e comportamento suicida em pacientes com doença de Huntington
- Equilibre os riscos de depressão e suicídio com a necessidade clínica de controle da coreia ao considerar o uso de tetrabenazina
- Monitore os pacientes quanto ao surgimento ou agravamento da depressão, tendência suicida ou mudanças incomuns no comportamento
- Informe os pacientes, cuidadores e familiares sobre o risco de depressão e suicídio e instrua para relatar comportamentos preocupantes imediatamente ao médico assistente
- Tenha cuidado ao tratar pacientes com histórico de depressão ou tentativas anteriores de suicídio ou ideação
- A tetrabenazina é contra-indicada em pacientes que são ativamente suicidas e em pacientes com depressão não tratada ou tratada de forma inadequada
Farmacologia
O mecanismo de ação preciso da tetrabenazina é desconhecido. Acredita-se que seu efeito anticoreia seja devido a uma depleção reversível de monoaminas, como dopamina , serotonina , norepinefrina e histamina dos terminais nervosos. A tetrabenazina inibe reversivelmente o transportador de monoamina vesicular 2 , resultando na diminuição da captação de monoaminas nas vesículas sinápticas, bem como na depleção do armazenamento de monoamina.
Veja também
Referências
links externos
- Informações de prescrição de xenazina FDA
- Folha de dados do repositório NIMH
- "Tetrabenazina" de HOPES : Projeto de divulgação da doença de Huntington para a educação em Stanford
- Monografia detalhada sobre tetrabenazina em rxmed.com
- Informações sobre tetrabenazina em netdoctor.co.uk