Brometo de vecurônio - Vecuronium bromide
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Norcuron, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| Vias de administração |
Intravenoso |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 100% (IV) |
| Metabolismo | fígado 30% |
| Início de ação | <1 min |
| Meia-vida de eliminação | 51-80 minutos (mais tempo com insuficiência renal ) |
| Duração da ação | 15 - 30 min |
| Excreção | Fecal (40-75%) e rim (30% como droga e metabólitos inalterados ) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.051.549 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 34 H 57 Br N 2 O 4 |
| Massa molar | 637,744 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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O brometo de vecurônio , vendido sob a marca Norcuron entre outros, é um medicamento usado como parte da anestesia geral para fornecer relaxamento do músculo esquelético durante a cirurgia ou ventilação mecânica . Também é usado para ajudar na intubação endotraqueal ; no entanto, o suxametônio (succinilcolina) é geralmente preferido se isso precisar ser feito rapidamente. É administrado por injeção numa veia . Os efeitos são maiores em cerca de 4 minutos e duram até uma hora.
Os efeitos colaterais podem incluir pressão arterial baixa e paralisia prolongada . As reações alérgicas são raras. Não está claro se o uso durante a gravidez é seguro para o bebê. Vecurónio é no aminoesteróide neuromuscular-bloqueador família de medicamentos e é de não despolarizantes tipo. Ele age bloqueando a ação da acetilcolina nos músculos esqueléticos .
O vecurônio foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1984. Ele está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde , o medicamento mais seguro e eficaz necessário em um sistema de saúde . O vecurônio está disponível como medicamento genérico . Os efeitos podem ser revertidos com uma combinação de neostigmina e atropina .
Mecanismo de ação
O vecurônio opera competindo pelos colinoceptores na placa motora, exercendo assim suas propriedades relaxantes musculares, que são usadas como adjuvante na anestesia geral. Sob anestesia balanceada, o tempo de recuperação para 25% do controle (duração clínica) é de aproximadamente 25 a 40 minutos após a injeção e a recuperação é geralmente 95% completa aproximadamente 45 a 65 minutos após a injeção de uma dose de intubação. A ação de bloqueio neuromuscular do vecurônio é ligeiramente aumentada na presença de anestésicos inalatórios potentes. Se o vecurônio for administrado pela primeira vez mais de 5 minutos após o início da inalação de enflurano , isoflurano ou halotano , ou quando um estado de equilíbrio for alcançado, a dose de intubação de vecurônio pode ser diminuída em aproximadamente 15%.
O vecurônio tem um metabólito ativo, 3-desacetil-vecurônio, que tem 80% do efeito do vecurônio. O acúmulo desse metabólito, que é eliminado pelos rins, pode prolongar a duração da ação da droga, principalmente quando uma infusão é usada em uma pessoa com insuficiência renal .
A reversão do vecurônio pode ser realizada pela administração de sugamadex, que é uma y- ciclodextrina que encapsula o vecurônio, impedindo-o de se ligar aos receptores. A reversão também pode ser realizada com neostigmina ou outros inibidores da colinesterase , mas sua eficácia é inferior à do sugamadex.
História
Já em 1862, o aventureiro Don Ramon Paez descreveu um veneno venezuelano, guachamaca , que os povos indígenas usavam para amarrar sardinhas como isca para garças e guindastes. Se a cabeça e o pescoço de um pássaro assim morto fossem cortados, o restante da carne poderia ser comido com segurança. Paez também descreveu a tentativa de uma mulher Llanero de assassinar um rival dos afetos de seu amante pela guachamaca e, sem querer, matou 10 outras pessoas quando seu marido compartilhou sua comida com seus convidados. É provável que a planta fosse Malouetia nitida ou Malouetia schomburgki.
O gênero Malouetia (Família Apocynaceae) é encontrado na América do Sul e na África . O botânico Robert E. Woodson Jr classificou exaustivamente as espécies americanas de Malouetia em 1935. Naquela época, apenas uma espécie africana de Malouetia foi reconhecida, mas no ano seguinte Woodson descreveu uma segunda: Malouetia bequaertiana , do Congo Belga.
Foi em 1960 que cientistas relataram o isolamento da malouetina das raízes e da casca da Malouetia bequaertiana Woodson por meio de uma técnica de troca iônica. Uma forma pura da substância foi sintetizada pela primeira vez em 1964 e recebeu o nome de brometo de pancurônio . O nome foi derivado de p (iperidino) an (drostano) cur (surgimento) -ônio.
Um artigo publicado em 1973, discutiu as relações de uma série de estrutura-actividade aminoesteróides relaxantes musculares, incluindo o mono-quaternário análogo de pancurónio, mais tarde chamados vecurónio.
Sociedade e cultura
Está disponível comercialmente como ampolas contendo 4 ou 10 mg do fármaco em pó, que precisa ser dissolvido em água destilada antes de ser administrado.
Uso não médico
O brometo de vecurônio tem sido usado como parte de um coquetel de drogas que as prisões nos Estados Unidos usam como meio de colocar um prisioneiro condenado à morte. O vecurônio é usado para paralisar o prisioneiro e parar sua respiração, em conjunto com um sedativo e cloreto de potássio para parar o coração do prisioneiro. As injeções de brometo de vecurônio sem sedação adequada permitem que a pessoa fique totalmente acordada, mas incapaz de se mover em resposta à dor.
Em 2001, foi relatado que a enfermeira japonesa Daisuke Mori assassinou 10 pacientes usando brometo de vecurônio. Ele foi condenado por assassinato e sentenciado à prisão perpétua .
Referências
links externos
- "Brometo de Vecurônio" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.